Натуральный метаболит грибка оказался эффективным блокатором ферментов, активизирующих рост раковых клеток
Природа щедро одаривает учёных безграничным количеством биологически активных веществ, помогающих человечеству противостоять самым опасным болезням, включая раковые. Например, рассматриваемое исследование идентифицировало несколько макроциклических лактоноврезорциловой кислоты, выделяемых из мангровой плесени, как эффективный ингибитор ферментов, ответственных за рост опухолей. (К слову, первый полный синтез одного из таких лактонов, aigialomycin D, был осуществлён в 2004 году группой Данишевского.)
Учёные из Института химических и инженерных исследований (Сингапур) обратили внимание на лактон aigialomycin D. Было показано, что он обладает сильными цитотоксичными свойствами против некоторых типов раковых клеток, однако до сего дня практически ничего не было известно о взаимосвязи «структура — активность». Исследователи взялись закрыть этот пробел. Так был синтезирован целый набор соединений — производных aigialomycin D, с тем чтобы яснее представить, в каком направлении двигаться дальше для получения нового,
Кроме самого лактона aigialomycin D, сингапурские химики синтезировали несколько дюжин его производных, обладающих разнообразными группами заместителей, которые, по их мнению, должны были играть важную роль при ингибировании ферментов. Но, как выяснилось, самым интересным ингибитором показал себя собственно aigialomycin D. Не обладая никакими специфическими заместителями, этот лактон способен неплохо блокировать такие
А среди этих пяти обнаружился чрезвычайно интересный
Таким образом, результатом исследования стало открытие того, что природное соединение aigialomycin D является
Источник: science.compulenta.ru