меню
28-я Международная специализированная форум-выставка
 
24-26 ноября 2021, Москва, Инновационный центр «Сколково», Amalteya Hall

26.02.2013

Ученые сообщили о разработке антигриппозных препаратов нового поколения

Международная группа ученых сообщила об открытии лекарственных препаратов нового поколения, способных к эффективному подавлению даже мутировавших штаммов вируса гриппа, устойчивых к таким противовирусным средствам, как Tamiflu (oseltamivir) и Relanza (zanamivir), сообщает МЕДФАРМКОННЕКТ. Работа опубликована в журнале Science. Химические агенты, о которых идет речь, относятся к классу 2, 3 — дифлуоросиаловых кислот (DFSA) и их целью, как и в случае осельтамивира и занамивира, является фермент нейраминидаза — один из ключевых поверхностных антигенов вируса гриппа, от которого зависит его способность к распространению. Однако, в отличие от других ингибиторов нейраминидазы, которые однократно прерывают способность фермента связываться с сиаловыми рецепторами на поверхности здоровой клетки и тем самым ограничивают способность вируса к репликации одним циклом, DFSA делают это на постоянной основе. Долговременный эффект блокирования нейраминидазы достигается за счет образования стойких химических связей на молекулярном уровне.

Глава группы разработчиков, биохимик Стивен Уитерс из канадского университета Британской Колумбии считает, что DFSA используют тот же способ, что и другие антигриппозные препараты — не дают нейраминидазе связываться с клеткой-мишенью. Но препарат застревает в этом ферменте, как сломанный ключ в замке, делая его бесполезным. Именно благодаря такому глубокому внедрению в собственный молекулярный механизм вируса новый препарат действует долго и постоянно. Даже мутировавшие устойчивые штаммы теряют способность к репликации, так как для ее сохранения им необходимо изменить свою природу.

Эффективность DFSA в отношении вирулентных штаммов гриппа, резистентных к oseltamivir и zanamivir, показали эксперименты на мышах, а также in vitro. Как отметил один из соавторов, доктор Эндрю Уоттс из университета Бат (Великобритания), выяснилось, что DFSA действуют в отношении лекарственно-устойчивых штаммов даже эффективнее, чем в отношении обычных. Этот факт, по мнению Уоттса, доказывает, что DFSA работают через механизм, совершенно отличный от других противовирусных препаратов. В настоящее время исследования в этой области продолжаются. Как полагает Уоттс, до выхода антигриппозных препаратов нового поколения на рынок остается еще шесть-семь лет.

Источник: pharmvestnik.ru

Вернуться к списку новостей